云沅康多能蛋白细胞生物系列产品是通过舌下含服,经连接黏膜的丰富的毛细血管网进入血液循环,而不是直接通过口服的方式进入肠胃。主要考虑的是避免肝脏首过效应。
肝脏首过效应(First-Pass Effect):高活性的多能蛋白细胞生物制剂以及部分药物口服后,首次通过肝脏时可能遭受胃酸、消化酶的作用而难逃降解,随后经过门静脉进入肝脏,进行进一步的代谢转化,在此过程中遭受大量的肝脏首过代谢,导致高活性的多能蛋白生物利用度显著降低,从而进入血液循环的活性成分显著减少。因此,对于具有高活性的多能蛋白细胞生物制剂,避免肝脏首过效应显得尤为重要。克服这一问题,医学界探索了不同的给药途径,其中舌下含服(Sublingual Administration),通过口腔黏膜便是一种避免肝脏首过效应有效方法。
口腔黏膜是覆盖在口腔内部的一层软组织,包括颊粘膜、唇黏膜、上颚黏膜、舌部黏膜以及口底。首先,口腔黏膜具有屏障保护作用,可以防止刺激物以及病原体进入深层组织;其次,口腔黏膜含有丰富的感觉神经末梢,可以感觉到痛觉、触觉以及味觉,如冷、热、酸、甜、苦等各种感觉;此外,口腔黏膜具有一定的通透性,部分药物,尤其是活性成分可以通过口腔黏膜进入血管。
舌下含服高活性细胞生物制剂,通过口腔黏膜吸收,具有以下优势和特点:
1. 快速起效:由于舌下黏膜血流丰富,药物可以迅速被吸收进入血液循环,从而快速发挥药效。。
2. 避免首过效应:舌下含服可以避免药物在胃肠道和肝脏中的代谢,从而提高药物的利用率,避免了胃肠道的不适反应。
3. 提高生物利用度:对于某些高活性生物制剂,如多能蛋白、多肽类药物,舌下含服可以减少胃肠道消化液的降解作用,从而提高药物的生物利用度。
4. 减少胃肠道刺激:对于胃肠道敏感的患者,舌下含服可以减少药物对胃肠道的刺激,降低胃肠道不适的风险。
5. 适用于特定药物:舌下含服特别适用于某些特定药物,如高活性细胞生物制剂、硝酸甘油片、硝苯地平缓释片等。
综上所述,口腔舌下黏膜吸收作为一种避免肝脏首过效应的有效途径,具有吸收迅速、减少胃肠道刺激和提高患者依从性等显著优势和特点。口腔舌下黏膜吸收方式正逐渐受到医学界越来越多的重视和应用。